Contitolari:

Università degli Studi di Padova

Inventori:

Patrizia Pontisso, Alessandra Biasiolo, Laura Cendron, Monica Chinellato, Santina Quarta, Mariagrazia Ruvoletto, Gianmarco Villano, Cristian Turato

Parole chiavi: acido 1-piperidin propionico, PAR2, infiammazione, cancro, malattie degenerative

Numero priorita: 102022000014593

Abstract:

L’invenzione riguarda l’utilizzo del composto acido 1-piperidin propionico (1-PPA) per il trattamento o nella prevenzione delle moltissime patologie conosciute essere correlate all’iperattivazione del recettore attivato da proteasi 2 (PAR2). 1-PPA agisce inibendo l’azione del recettore, producendo così effetti antinfiammatori, antidolorifici, antitrombotici.

Descrizione:

Il recettore PAR2 risulta implicato in una vasta gamma di patologie, tra cui stati infiammatori  gravi come shock settico, cancro, malattie degenerative e dolore cronico, ma ad oggi non sono noti inibitori efficaci di PAR2 autorizzati a livello clinico.
L’invenzione riguarda l’utilizzo del composto 1-PPA come inibitore di PAR2. Esperimenti in vitro hanno dimostrato che 1-PPA inibisce anche a bassi dosaggi  la sintesi di nuove molecole di PAR2 (controllo trascrizionale) e la sua attività (controllo funzionale).
Studi in vitro e in vivo su modelli di patologie PAR2-correlate evidenziano effetti terapeutici e/o protettivi di 1-PPA nello shock settico e nel danno articolare acuto, dove agisce  come inibitore delle citochine proinfiammatorie, riduce la percezione del dolore e riduce l’aggregazione piastrinica. Sono in corso ulteriori test su modelli di malattie neurodegenerative e di danno renale acuto e cronico. TRL: 3/4 (fase preclinica)

Vantaggi:

• Potenziale applicabilità in una vasta gamma di patologie;
• Efficacia anche a basso dosaggio;
• Molteplici possibilità di somministrazione;
• Facile reperibilità in commercio del composto;
• Bassa tossicità (esperimenti in vitro e in vivo).

Applicazioni:

• Trattamento e/o prevenzione di patologie correlate a PAR2;
• Trattamento e/o prevenzione in contesto di rischio protrombotico;
• Trattamento e/o prevenzione di sepsi grave e shock settico;
• Trattamento e/o prevenzione di artrite acuta e cronica;
• Trattamento e/o prevenzione di dolore cronico.